Телмисартан 144701-48-4

Непептидные антагонисты рецепторов ангиотензина Ⅱ могут избирательно и необратимо блокировать рецепторы ATI, но не оказывают влияния на другие рецепторные системы. При легкой и умеренной гипертонии. Телмисартан— новый антигипертензивный препарат. Это специфический антагонист рецепторов ангиотензина Ⅱ (ATⅠ), предназначенный для лечения эссенциальной гипертензии. Альтернативный рецептор ангиотензина Ⅱ связывается с высоким сродством к подтипу рецептора ATⅠ (известный сайт действия ангиотензина Ⅱ). Телмисартан не оказывает агонистического действия на рецептор ATⅠ. Он избирательно связывается с рецептором ATⅠ, и эффект связывания длится долго. Он не имеет сродства к другим рецепторам, включая ATII и AT-рецепторы с меньшими характеристиками. Функция других упомянутых выше рецепторов неизвестна, а возможный эффект стимуляции рецепторов неизвестен из-за повышения уровня ангиотензина II, вызванного телмисартаном. Телмисартан не ингибирует ренин плазмы человека и не блокирует ионные каналы. Не ингибируя ангиотензинпревращающий фермент II, фермент также может ослаблять побочные реакции, вызванные усиленным действием брадикинина. Введение телмисартана в дозе 80 мг в организм человека позволяет практически полностью ингибировать повышение артериального давления, вызванное ангиотензином II. Ингибирующий эффект продолжался в течение 24 часов и все еще мог быть измерен через 48 часов. Гипотензивный эффект постепенно проявлялся в течение 3 часов после приема первой дозы. Максимальный антигипертензивный эффект может быть получен через 4 недели после начала лечения и может сохраняться при длительном лечении. Если лечение внезапно прервется, артериальное давление постепенно вернется к уровню, наблюдавшемуся до лечения, через несколько дней без рецидива гипертензии. В клиническом исследовании прямого сравнения двух препаратов от гипертонии