Russian

Пеметрексед динатрий 150399-23-8

Увеличение на 97,5% по данным ВЭЖХ, EP10.0, GMP

Связаться сейчас

Информация о продукте

Информация о товаре

Наименование товара	Пеметрексед динатрий
Номер КАС.	150399-23-8
Молекулярная формула	C20H19N5Na2O6
Молекулярная масса	471,374
Стандарт качества	Увеличение на 97,5% по данным ВЭЖХ, GMP, EP10.0
Появление	белый порошок

Сертификат подлинности пеметрекседа динатрия

Предметы	Технические характеристики	Полученные результаты
Появление:	Белый или почти белый порошок	Соответствовать
Растворимость	Свободно растворим в воде, очень мало растворим в безводном этаноле, практически не растворим в метиленхлориде.	Соответствовать
Идентификация	(1) ИК: ИК-спектр соответствует эталонному.	Соответствовать
Идентификация	(2) Натриевая соль: Положительный результат	Позитивный
Внешний вид раствора	Не более опалесцирующий, чем эталонная суспензия II, и не более интенсивно окрашенный, чем эталонный раствор GY _{4 .}	Соответствовать
рН	7,5-8,4	8.1
Энантиомерная чистота	не более 0,3%	0,04%
Связанные вещества
Примесь А	не более 0,15 %	0,03%
Примесь Д	не более 0,15%	0,01%
Индивидуальная примесь	не более 0,10%	0,01%
Всего примесей	не более 0,6%	0,09%
Вода	19,5%-22,1%	21,9%
Тяжелые металлы	не более 20 частей на миллион	< 20 частей на миллион
Остаточные растворители
Спирт этиловый	не более 5000 промилле	742 стр/мин
Ацетон	не более 5000 промилле	без даты
дихлорметан	не более 600 частей на миллион	без даты
N-метилморфолин	не более 280 страниц в минуту	без даты
ДМФ	не более 880 стр/мин	без даты
Микробиологические пределы
ТАМЦ	не более 10 ³ КОЕ/г	< 1x10 КОЕ/г
ТИМЦ	не более 10 ² КОЕ/г	< 1x10 КОЕ/г
Бактериальные эндотоксины	< 0,17 ЕС/мг	< 0,17 ЕС/мг
Анализ (безводная основа)	97,5% - 102,0%	98,5%
Заключение	Соответствуют спецификации EP10.0

Применение

Функция пеметрекседа динатрия

Пеметрексед динатрий для инъекций в основном используется при раке легких и мезотелиоме. Эффект при раке легких и раке поджелудочной железы является лучшим. В последние годы он стал режимом химиотерапии первой линии при химиотерапии аденокарциномы легких. Его часто используют в сочетании с препаратами на основе платины для достижения лучшего терапевтического эффекта.

Пеметрексед проникает в клетку через носитель, несущий фолиевую кислоту , и систему транспорта белка, связывающего фолиевую кислоту, на клеточной мембране. Попадая в клетку, пеметрексед превращается в полиглутаматную форму под действием фолилполиглутаматсинтетазы. Полиглутаминовая кислота остается в клетке и становится ингибитором тимидилатсинтазы и глицинамиднуклеотидформилтрансферазы. Полиглутаминирование представляет собой процесс, зависящий от концентрации и времени в опухолевых клетках, в то время как концентрация в нормальных тканях очень низкая. Период полувыведения метаболитов полиглутамата в опухолевых клетках удлиняется, тем самым продлевается время действия препарата в опухолевых клетках.

Доклинические исследования показали, что пеметрексед может ингибировать рост клеточных линий мезотелиомы in vitro. Исследования на клеточных линиях мезотелиомы показали, что комбинация пеметрекседа и цисплатина оказывает синергический эффект.