Аларелина ацетат 79561-22-1

Функция аларелина ацетата

Аларелин – нонапептидный аналог синтетического гонадотропин-рилизинг гормона ( ГнРГ).), а его эффективность в 15 раз выше, чем у родителя. На ранней стадии лечения он может стимулировать гипофиз к высвобождению лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), вызывая временное повышение уровня стероидных гормонов яичников; повторный прием препарата может ингибировать высвобождение ЛГ и ФСГ из гипофиза и снижать уровень эстрадиола в крови. Для достижения эффекта медикаментозная овариэктомия одновременно оказывает регуляторное влияние на экспрессию родственных онкогенов ras, neu и myc рака эндометрия. Клинически его в основном используют для стимуляции овуляции, лечения бесплодия, вызванного нарушением функции яичников, эндометриоза и миомы матки, а также улучшения частоты наступления беременности.

Фармакологическое действие: Этот продукт является нонапептидным аналогом синтетического гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который может стимулировать гипофиз к высвобождению лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) на начальном этапе лечения, вызывая транзиторную выработку стероидов, полученных из яичников. гормоны Повышены; Повторный прием препарата позволяет ингибировать высвобождение ЛГ и ФСГ из гипофиза, снижать уровень эстрадиола в крови и достигать эффекта медикаментозной овариэктомии. Этот ингибирующий эффект можно использовать для лечения гормонозависимых заболеваний, таких как эндометриоз. Механизм действия заключается в обнаружении экспрессии ключевых промежуточных белков Smad2/3 и Smad7 в пути передачи сигнала TGF-β/smads в опухолевой ткани, трансплантированной раком эндометрия, что указывает на то, что путь передачи сигнала TGF-β1/smads может быть эндометриальным. Это важный путь в патогенезе рака. Аларелин может ингибировать возникновение и развитие рака эндометрия путем повышения регуляции Smad2/3 и снижения экспрессии белка Smad7. Фармакокинетика: Этот продукт быстро всасывается после внутримышечного введения крысам. Концентрация в крови достигает своего пика примерно через 20 минут, а снижение концентрации в крови соответствует двухкамерной модели. При внутримышечном введении t1/2α составляет около 0,2 часа, а t1/2β – около 1,8 часа. При внутривенном введении t1/2α составляет 0,08 часа, а t1/2β составляет около 1,2 часа. Его биодоступность может достигать около 80%. Уровень связывания с белками плазмы составляет от 27% до 35%. За распределением в тканях следуют гонады и гипофиз. Препарат может секретироваться с желчью,

Применение: Клинически он в основном используется для стимулирования овуляции, лечения бесплодия, вызванного аномальной функцией яичников, эндометриоза и миомы матки, а также улучшения частоты наступления беременности.